[发明专利]一种长春西汀制备过程中副产物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201310386343.1 申请日: 2013-08-30
公开(公告)号: CN103483336A 公开(公告)日: 2014-01-01
发明(设计)人: 黎志明;马玉恒;顾海成 申请(专利权)人: 江苏正大清江制药有限公司
主分类号: C07D461/00 分类号: C07D461/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 223005*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种长春西汀制备过程中副产物(Ⅰ)及其中间体的制备方法。其特征在于:以长春胺为起始原料,通过脱水反应得到阿朴文卡明,再经过水解反应得到其酸。阿朴文卡明酸再经过碱催化发生原位脱羧基得到该产物(Ⅰ)。
搜索关键词: 一种 长春 制备 过程 副产物 方法
【主权项】:
1.制备下述式Ⅰ化合物及其中间体的方法其特征在于,化学式Ⅰ及其中间体的制备方法,包括以下步骤:以长春胺为起始原料,和硫酸类脱水试剂反应,得到式Ⅱ化合物(2)式Ⅱ化合物在强碱性醇水溶液中水解得到式Ⅲ化合物(3)式Ⅲ化合物在碱性有机催化剂催化下与二氯甲烷反应得到目标化合物Ⅰ合成路线如下:其中R为(C1-C3)烷基,M为金属Na或金属K,催化剂为有机碱性试剂,如DBU,DBN,TEA等。
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