[发明专利]一种长春西汀制备过程中副产物的制备方法无效
申请号: | 201310386343.1 | 申请日: | 2013-08-30 |
公开(公告)号: | CN103483336A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | 黎志明;马玉恒;顾海成 | 申请(专利权)人: | 江苏正大清江制药有限公司 |
主分类号: | C07D461/00 | 分类号: | C07D461/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 223005*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种长春西汀制备过程中副产物(Ⅰ)及其中间体的制备方法。其特征在于:以长春胺为起始原料,通过脱水反应得到阿朴文卡明,再经过水解反应得到其酸。阿朴文卡明酸再经过碱催化发生原位脱羧基得到该产物(Ⅰ)。 | ||
搜索关键词: | 一种 长春 制备 过程 副产物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下述式Ⅰ化合物及其中间体的方法其特征在于,化学式Ⅰ及其中间体的制备方法,包括以下步骤:以长春胺为起始原料,和硫酸类脱水试剂反应,得到式Ⅱ化合物(2)式Ⅱ化合物在强碱性醇水溶液中水解得到式Ⅲ化合物(3)式Ⅲ化合物在碱性有机催化剂催化下与二氯甲烷反应得到目标化合物Ⅰ合成路线如下:其中R为(C1-C3)烷基,M为金属Na或金属K,催化剂为有机碱性试剂,如DBU,DBN,TEA等。
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