[发明专利]一种盐酸N-去甲基苯达莫司汀的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201310393667.8 | 申请日： | 2013-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN104418806B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 冯虓;唐方强;崔英杰 | 申请（专利权）人： | 上海龙翔生物医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/16 | 分类号： | C07D235/16 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 余化鹏 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种盐酸N‑去甲基苯达莫司汀的制备方法及其中间体。本发明公开了一种如式Ⅰ所示的盐酸N‑去甲基苯达莫司汀的制备方法，其包含下列步骤：（1）卤代烃类溶剂中，将如式5所示的化合物与氯代试剂进行如下所示的氯代反应；（2）将步骤（1）得到的物质，不经后处理，与浓盐酸进行如下所示的脱保护成盐反应，即可；其中，R为苄氧基甲基、2‑(三甲硅烷基)乙氧甲基、2‑乙氧基乙基、芳磺酸基、N，N‑二甲基磺酰胺基或三甲基硅基；所述的芳磺酸基中的芳基为C6～C10的芳基。本发明还公开了如式3所示化合物、如式4所示化合物、或如式5所示化合物。本发明的制备方法工艺简单，收率高，纯度也高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 盐酸 甲基 苯达莫司汀 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种如式Ⅰ所示的盐酸N‑去甲基苯达莫司汀的制备方法，其特征在于，包含下列步骤：(1)卤代烃类溶剂中，将如式5所示的化合物与氯代试剂进行如下所示的氯代反应；(2)将步骤(1)得到的物质，不经后处理，与浓盐酸进行如下所示的脱保护成盐反应，即可；![]()
其中，R为2‑(三甲硅烷基)乙氧甲基。
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