[发明专利]具有重要生物活性的Cladiellin类天然产物Pachycladin D的合成方法有效
| 申请号： | 201310400640.7 | 申请日： | 2013-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN103483349A | 公开（公告）日： | 2014-01-01 |
| 发明（设计）人： | 岳国宗;张云;李闯创;罗佗平;杨震 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07D493/18 | 分类号： | C07D493/18 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 何平 |
| 地址： | 518055 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
一种天然产物Pachycladin D的合成方法，天然产物Pachycladin D的结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 具有 重要 生物 活性 cladiellin 天然 产物 pachycladin 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种天然产物Pachycladin D的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物B溶于二氯甲烷中，室温下加入三甲基硅咪唑，所述化合物B与所述三甲基硅咪唑的摩尔比为1:10，搅拌1小时，加入饱和氯化铵溶液淬灭反应，得到第一反应液，将所述第一反应液分离纯化得到化合物B1，所述化合物B及所述化合物B1的结构式如下：化合物B：![]()
化合物B1：![]()
将所述化合物B1溶于甲苯中，加入伯吉斯试剂，70℃搅拌20分钟，冷却至0℃，加入浓度为1.0mol/L的四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液，所述化合物B1、伯吉斯试剂及四丁基氟化铵的摩尔比为0.105:0.4:0.076，搅拌15分钟，加入饱和氯化铵溶液淬灭反应，得到第二反应液，将所述第二反应液分离纯化得到化合物A，所述化合物A的结构式如下：化合物A：![]()
将所述化合物A溶于甲苯中，加入浓度为3.0mol/L的甲基氯化镁的四氢呋喃溶液，所述化合物A与所述甲基氯化镁的摩尔比为1:90，加热至100℃，搅拌30分钟，冷却至0℃，加入饱和氯化铵溶液淬灭反应，得到第三反应液，将所述第三反应液分离纯化得到化合物Cladillisin，所述化合物Cladillisin的结构式如下：化合物Cladillisin：![]()
将所述化合物Cladillisin溶于二氯甲烷中，室温下加入二氧化锰，所述化合物Cladillisin与所述二氧化锰的摩尔比为1:60，搅拌2小时，得到第四反应液，将所述第四反应液分离纯化得到天然产物Pachycladin D，所述天然产物Pachycladin D的结构式如下：天然产物Pachycladin D：![]()
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