[发明专利]一种固环合成去氨加压素的方法有效
| 申请号： | 201310412013.5 | 申请日： | 2013-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN103992389A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 杨东晖;路杨;陈晓航 | 申请（专利权）人： | 杭州诺泰制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种固相环化合成去氨加压素的方法，解决了现有空气液相氧化带来大量废液，生产落后，效能不高以及碘作为氧化剂氧化的副产物多的技术问题，其合成工艺步骤如下：首先在RinkAmideAM树脂上依次偶联9个氨基酸，偶联的氨基酸顺序为：Fmoc-Gly-OH、Fmoc-D-Arg(pbf)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Asn(Trt)-OH、Fmoc-Gln(Trt)-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH、Mpa(Trt)-OH，然后使用1%TFA/DCM去除Cys(Trt)和Mpa(Trt)上的保护基Trt，再用氧化试剂固环得到环肽树脂，最后裂解得到去氨加压素。本发明提供了一种反应操作简单、成本低、收率较高，适合规模化生产的去氨加压素的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环合 成去氨 加压素 方法 | ||
【主权项】：
一种固环合成去氨加压素的方法，所述方法步骤如下：步骤1，固相合成去氨加压素线性肽树脂；步骤2，将Cys(Trt)和Mpa(Trt)上的保护基Trt脱保护；步骤3，用氧化剂固环得到环肽树脂；步骤4，裂解去除树脂及保护基团得到去氨加压素。
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