[发明专利]糖噁唑啉衍生物的制造方法

摘要

本发明涉及糖噁唑啉衍生物的制造方法。本发明提供由无保护糖简便地制造噁唑啉衍生物的方法以及使用其产物制造糖苷的方法。使用卤代甲脒鎓衍生物作为脱水缩合剂，在水溶液中以一阶段的步骤由具有游离的半缩醛羟基和酰氨基的糖合成其糖噁唑啉衍生物，进一步以该噁唑啉衍生物作为糖供体，使用糖水解酶制造糖苷。本方法可以适用于长的糖链，在生理活性寡糖、药物传输系统的载体、表面活性剂、糖链药物、糖肽、糖蛋白、糖链高分子等的制造中是有用的。

主权项

1.一种噁唑啉衍生物的合成方法，所述噁唑啉衍生物以如下通式(3)表示：通式(3)中，R¹为碳原子数为1-4的烷基，R²、R³和R⁴分别相同或不同，相互独立地为选自由氢原子、羟基、羟甲基、乙酰氨基、羧基、硫酸基、磷酸基、糖残基组成的组中的基团，所述合成方法的特征在于，用选自由2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓氯化物、2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐、N,N,N’,N’-四甲基氯甲脒鎓氯化物、氯-N,N,N’,N’-二(四亚甲基)甲脒鎓六氟磷酸盐、2-氯-1,3-二甲基-3,4,5,6-四氢-2(1H)-嘧啶氯化物组成的组中的卤代甲脒鎓衍生物对硫酸软骨素C寡糖、N-乙酰基葡糖胺-6-硫酸钠盐或硫酸软骨素E进行处理。