[发明专利](S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法有效
申请号: | 201310422374.8 | 申请日: | 2013-09-16 |
公开(公告)号: | CN103467350A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 李佶辉;费雅君;张建荣;常东亮 | 申请(专利权)人: | 中国科学院嘉兴应用化学工程中心 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04 |
代理公司: | 上海序伦律师事务所 31276 | 代理人: | 包文超 |
地址: | 314006 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 一种(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法,该化合物是合成多种抑制剂的重要中间体。包括以下步骤:1)1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸与D-α-苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶、过滤,所得固体经调酸调碱解盐处理得到(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸;3)上一步产物用经脱苄反应得到(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸。该发明提供的制备方法,原料价廉易得、操作简便、成本较低、产物纯度高,具有较大的实施价值。 | ||
搜索关键词: | 氮杂环 丁烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸的制备方法,包括以下步骤:1)1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸与D‑α‑苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶和过滤,将所得固体溶解,先将pH值调至8‑10后,萃取回收D‑α‑苯乙胺,水相pH值再调至1‑3,萃取后得到(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸;3)(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸经脱苄反应得到(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸。
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