[发明专利](S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310422374.8 申请日: 2013-09-16
公开(公告)号: CN103467350A 公开(公告)日: 2013-12-25
发明(设计)人: 李佶辉;费雅君;张建荣;常东亮 申请(专利权)人: 中国科学院嘉兴应用化学工程中心
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04
代理公司: 上海序伦律师事务所 31276 代理人: 包文超
地址: 314006 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备方法,该化合物是合成多种抑制剂的重要中间体。包括以下步骤:1)1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸与D-α-苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶、过滤,所得固体经调酸调碱解盐处理得到(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)-1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酸;3)上一步产物用经脱苄反应得到(S)-氮杂环丁烷-2-羧酸。该发明提供的制备方法,原料价廉易得、操作简便、成本较低、产物纯度高,具有较大的实施价值。
搜索关键词: 氮杂环 丁烷 羧酸 制备 方法
【主权项】:
一种(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸的制备方法,包括以下步骤:1)1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸与D‑α‑苯乙胺在溶剂中反应成盐,然后冷却、析晶和过滤,将所得固体溶解,先将pH值调至8‑10后,萃取回收D‑α‑苯乙胺,水相pH值再调至1‑3,萃取后得到(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸粗品;2)上述粗品用溶剂重结晶得到纯的(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸;3)(S)‑1‑苄基氮杂环丁烷‑2‑羧酸经脱苄反应得到(S)‑氮杂环丁烷‑2‑羧酸。
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