[发明专利]苯并杂环类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一类非核苷类抗病毒抑制剂，具体为如通式I所示的苯并杂环类化合物或其药学上可接受的盐或水合物，本发明还提供了该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物的制备方法。经药理试验表明该类化合物或其药学上可接受的盐或水合物能有效抑制乙肝病毒DNA复制和丙肝病毒RNA复制，因此本发明还提供了该类化合物在制备预防和/或治疗病毒性感染、特别是乙肝病毒(HBV)感染和丙肝病毒(HCV)感染的药物中的用途。

主权项

1.一类如通式I所示的苯并杂环类化合物或其药学上可接受的盐或水合物：X为N；n=1-10；R₁和R₃分别独立地表示H、卤素原子、R、-CH₂R、-NO₂、-CN、-NH₂、-NHR、-NRR'、-NHCOR、-NHCOCH(R'')NH₂、-NHSO₂R、-OH、-OR、-OCOR、-OCOCH(R'')NH₂、-OSO₂R、COOH或COOR；R₁分别是单个或多个取代基，分别在苯环的4位、5位、6位或7位；R₂为H、R、-CH₂R、-COR、-SO₂R、-CH₂CH₂NRR'或-CH₂CH₂N(O)RR'；R₄和R₅分别独立地为H、R、-CH₂R、-COR、-COCH(R'')NH₂或-SO₂R；或R₄、R₅和N一起形成4-10元饱和或不饱和环，其中饱和或不饱和环任选包含0-4个选自N、O和S中的杂原子；R₆为O或无取代；其中，R、R'为相同或不同的C₁-C₁₀直链或支链饱和烷基、C₂-C₁₀直链或支链不饱和烯基、C₃-C₁₀环烷基、苯基或取代苯基、噻吩基或取代噻吩基、呋喃基或取代呋喃基、吡啶基或取代吡啶基；R''为20种天然L–氨基酸中的任一种氨基酸的侧链。