[发明专利]新型回折模拟物化合物及其用途

摘要

本发明公开了构象受限的化合物以及它们的前体药物，所述化合物是新型化合物并模拟了生物活性肽和蛋白的回折域的二级结构，并具有双环框架。该回折模拟物结构和前体药物在很宽范围的领域内都具有效用，包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还涉及使用这样的化合物来制备用于治疗或预防包括急性髓系白血病的癌症的药物。

主权项

1.一种具有式(III)的结构化合物：其中：R₁是吡啶基、取代吡啶基，嘧啶基、取代嘧啶基，吲哚基、取代吲哚基，苯并噻吩基、取代的苯并噻吩基，苯并异噁唑基、取代的苯并异噁唑基，四氢咔唑基、取代的四氢咔唑基，苄基或取代苄基，氨基羰基C_1-6烷基、C_1-3烷基噻唑基氨基羰基C_1-6烷基、二苯并呋喃基、乙炔基或苯乙烯基；R₆是C_6-12芳基或取代的C_6-12芳基，所述取代的C_6-12芳基具有一个以上独立地选自卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基；或者是C_5-12杂环基或取代的C_5-12杂环基，所述取代的C_5-12杂环基具有一个以上独立地选自卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基；R₄是C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基或全氟C_1-6烷基；X₁是氢、羟基或卤素；和X₂和X₃中的每一个独立地为氢、羟基、磷酸酯基、二甲基氨基乙酸酯基、(2-二甲基氨基-乙基)-氨基甲酸酯基、二乙基-膦酰基-乙酰胺基或卤素。