[发明专利]用于治疗癌症的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201310425570.0 | 申请日: | 2013-09-17 |
公开(公告)号: | CN104447681B | 公开(公告)日: | 2018-05-01 |
发明(设计)人: | 裴剑锋;来鲁华;陈芳进 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D339/02 | 分类号: | C07D339/02;C07D409/14;A61K31/385;A61K31/444;A61K31/4025;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 沈斌 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物,其各种衍生物,包含其的组合物,以及它们用于制备治疗或预防受益于调节14‑3‑3ζ蛋白的疾病的药物的用途,具体地,涉及式I的化合物用于制备治疗或预防癌症的药物的用途。本发明也涉及式I的化合物用于治疗相关的疾病例如癌症的用途。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
式I的化合物,其中:X和Y各自独立地选自任选具有取代基的C1‑2亚烷基、氧原子、硫原子和氮原子;Z1和Z2中至少一个为氢,且当只有一个为氢时,另一个选自苯基、乙氧羰基和甲氧羰基;Z3和Z4选自任选具有取代基的以下基团:苯基、吡啶、噻吩基、呋喃基、萘基、金刚烷基和吡咯基,并且当取代时,所述取代基选自氟、氯、溴、碘、‑NO2、‑NR122、‑OH、‑SR13、‑SO4NR142、‑CF3、‑CCl3、‑CBr3、‑CN、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑7酰基、C6‑10芳氧基、C3‑10环烷氧基和C6‑10芳族基团,其中R12、R13和R14各自独立地表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷基或C3‑8环烷氧基;Z5和Z6选自:氢、氟、氯、溴、碘、‑CF3、‑CCl3、‑CBr3和任选具有取代基的C1‑6烷基;其中所述任选具有的取代基每次出现时各自独立地选自氟、氯、溴、碘、‑NO2、‑NR92、‑OH、‑SR10、‑SO4NR112、‑CF3、‑CCl3、‑CBr3、‑CN、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6羧酸基、C1‑6羧酸酯基、C1‑7酰基、C6‑10芳氧基、C3‑10环烷氧基、C6‑10芳基,其中R6、R7、R8、R9、R10、和R11各自独立地表示氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6羧酸基、C1‑6羧酸酯基、C1‑7酰基、C3‑10环烷基或C3‑8环烷氧基;其中所述式I的化合物排除:化合物其中Ar为呋喃基、噻吩基、对甲氧基苯基、对二甲胺基苯基、对甲基苯基、苯基、对氯苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、3,4‑二(甲氧基)苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、3,4‑OCH2OC6H3‑、3‑吡啶基;化合物其中R1为对氯苯基,R2为苯基或对甲苯基或对甲氧基苯基;或者R1为对甲苯基,R2为苯基;化合物其中Ar为C6H5、p‑CH3OC6H4、p‑CH3C6H4或化合物其中n=1,R或R1/R2为4‑tBuC6H4、3‑CH3C6H4或4‑ClC6H4/2‑ClC6H4;化合物其中Ar为4‑N(CH3)2C6H4、C6H5、4‑CH3OC6H4、3‑CH3OC6H4、4‑CH3C6H4、4‑FC6H4、3‑NO2C6H4或呋喃基;
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