[发明专利]一种(R)-对羟基苯甘氨酸的合成工艺有效

专利信息
申请号: 201310426025.3 申请日: 2013-09-18
公开(公告)号: CN103524366A 公开(公告)日: 2014-01-22
发明(设计)人: 褚运波;金毅强;杜锦;徐旭宇;李志红;吴淑阳;李斌;杨浦生 申请(专利权)人: 山东汉兴医药科技有限公司
主分类号: C07C229/36 分类号: C07C229/36;C07C227/34
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 261313 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种(R)-对羟基苯甘氨酸的合成工艺,属于医药化工领域。本发明采用苯酚和2-羟基甘氨酸在酸催化剂存在下于有机溶剂中反应,经过第一次手性拆分将R型异构体的复合盐和S型异构体分开,然后S型异构体经过消旋后再拆分,进一步获得R型异构体的复合盐,将R型异构体的复合盐合并后处理得到(R)-对羟基苯甘氨酸。本发明方法制备(R)-对羟基苯甘氨酸原料易得,操作简便,成本低,收率高,产品纯度高,对环境友好,适合商业化生产。
搜索关键词: 一种 羟基 甘氨酸 合成 工艺
【主权项】:
一种(R)‑对羟基苯甘氨酸的合成工艺,其特征在于,包括如下步骤:(1)将苯酚、2‑羟基甘氨酸和硫酸混合,在有机溶剂存在下进行反应,反应结束后,加水分层,水相加入拆分剂进行拆分,拆分完成后进行过滤得到第一滤饼和滤液;(2)向步骤(1)得到的滤液中加碱析出(S)‑对羟基苯甘氨酸,然后向得到的(S)‑对羟基苯甘氨酸中加入水、拆分剂和催化量的水杨醛,同时进行消旋和拆分,完成后过滤得到第二滤饼,将所述的第一滤饼和第二滤饼合并后溶于硫酸水溶液中,再加碱进行中和,得到所述的(R)‑对羟基苯甘氨酸。
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