[发明专利]一种取代噻二嗪三酮类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了通式Ⅰ所示的取代噻二嗪三酮类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒（HIV）感染药物中的应用。

主权项

1.一种取代噻二嗪三酮类衍生物，或其药学上可接受的盐、酯或前药，结构通式Ⅰ如下：其中，R¹为Br、I；X为O、S、Se、CH₂或CO；Ar¹为苯基、5-或6-元芳杂环、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环，所述的苯基、芳杂环、稠合的苯基-碳环或稠合的苯基-芳杂环各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：（C_1-4）烷基、（C_2-6）链烯基、O-（C_1-4）烷基、S-（C_1-4）烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、CH=CHCN、SO₂NH₂、SO₂-（C_1-4）烷基、C（O）NH₂、C（O）OR’、NR²R³，其中R’是H或（C_1-4）烷基，以及其中R²和R³各自独立是H或（C_1-4）烷基；其中所述取代基是空间相容的；当A为Ar时，为苯基、苯基（氧代）甲基、苯基氨基氧代甲基、苯基乙基、5-或6-元芳杂环、5-或6-元芳杂环（氧代）甲基、5-或6-元芳杂环乙基、稠合的苯基-不饱和的或饱和的5-或6-元碳环、稠合的苯基-（不饱和的或饱和的5-或6-元碳环）（氧代）甲基、稠合的苯基-（不饱和的或饱和的5-或6-元碳环）乙基、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环（氧代）甲基、稠合的苯基-5-或6-元芳杂环乙基；所述的苯基、苯基（氧代）甲基、苯基乙基、芳杂环、芳杂环（氧代）甲基、芳杂环乙基、稠合的苯基-碳环、稠合的苯基-（碳环）（氧代）甲基、稠合的苯基-（碳环）乙基或稠合的苯基-芳杂环、稠合的苯基-芳杂环（氧代）甲基、稠合的苯基-芳杂环乙基各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：（C_1-4）烷基、（C_2-6）链烯基、O-（C_1-4）烷基、S-（C_1-4）烷基、卤素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、CH=CHCN、SO₂NH₂、SO₂-（C_1-4）烷基、C（O）NH₂、C（O）OR⁴、NR⁵R⁶，其中R⁴是H或（C_1-4）烷基，以及其中R⁵和R⁶各自独立是H或（C_1-4）烷基；其中所述取代基是空间相容的；当A为R时，为（C_1-6）烷基、（C_2-6）链烯基、（C_3-7）环烷基、（C_3-7）环烷基-（C_1-3）烷基、（C_2-6）链烯基、O-（C_1-4）烷基、S-（C_1-4）烷基或O-（C_2-6）链烯基。