[发明专利]2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法。方法采用糖精与甲醇反应制备中间体邻甲氧基羰基苯磺酰胺，之后采用甲醇等作溶剂、碳酸二甲酯和甲醇钠来制备中间体邻甲氧基羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯。本发明的合成方法制备2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯纯度达到95.0%以上，总收率达到65.0%以上。本发明的制备方法具有原料便宜易得、工艺简单、三废少、避免使用剧毒的光气、适合批量工业化生产等优点。

主权项

2‑(4，6‑二甲基嘧啶‑2‑基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）邻苯甲酰磺酰亚胺和甲醇在催化剂A的催化作用下于20～120℃温度反应，反应物经后处理得邻甲氧基羰基苯磺酰胺，所述催化剂A为硫酸、对甲苯磺酸、甲基磺酸、硫酸氢钠、氯化铁、盐酸、磷酸或硝酸；（2）邻甲氧基羰基苯磺酰胺和碳酸二甲酯在催化剂B的催化作用下于50℃～120℃、无氧条件下反应，反应物经后处理得邻甲氧基羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯，所述催化剂B为甲醇钠、氢氧化钠或氢氧化钾；（3）邻甲氧基羰基苯磺酰胺基甲酸甲酯和4,6‑二甲基嘧啶胺在有机溶剂中于100℃～105℃反应，反应物经后处理得2‑(4，6‑二甲基嘧啶‑2‑基氨基甲酰氨基磺酰基)苯甲酸甲酯，所述有机溶剂为DMF、苯、甲苯、二甲苯、DMSO和NMP中的一种或两种以上的组合。