[发明专利]PI3K 激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201310442704.X 申请日: 2013-09-25
公开(公告)号: CN103483345A 公开(公告)日: 2014-01-01
发明(设计)人: 鲁桂;张吉泉;陈晖旋;罗羽;罗永杰 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;C07D491/08;C07D401/04;C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 吴贵明;张永明
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其应用。其中PI3K激酶抑制剂,包括具有通式Ⅰ的嘧啶化合物,其立体异构体,水合物或药学上可接受的盐,所述通式Ⅰ结构如下:本发明所提供的PI3K激酶抑制剂、包含其的药物组合物能够用于抑制PI3K激酶,以及PI3K激酶作用的增殖性疾病,能够为PI3K激酶作用的增殖性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂。
搜索关键词: pi3k 激酶 抑制剂 包含 药物 组合 及其 应用
【主权项】:
1.一种PI3K激酶抑制剂,其特征在于,包括具有通式Ⅰ的嘧啶化合物,其立体异构体,水合物或药学上可接受的盐,所述通式Ⅰ结构如下:所述通式Ⅰ中:X,Y,Z,W独立地选自N或-CH-;R1,R2独立地选自H、C1-C4烷基、含一个或多个取代基的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、含一个或多个取代基的C1-C4烷氧基、C3-C6杂环基、含一个或多个取代基的C3-C6杂环基、C4-C8稠合杂双环基或含一个或多个取代基的C4-C8稠合杂双环基,所述取代基选自氟,氯,溴,碘,羟基,氨基,C1-C4烷基,卤代C1-C4烷基,羟基C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,卤代C1-C4烷氧基,羟基C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基;R3选自H,-CN,-CH3,-CF3或-SO2NH2;R4选自H或卤素。
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