[发明专利]一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式（Ⅰ）结构，活性筛选实验显示具有良好的体内外活性，适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病，如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。

主权项

1.肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有如下通式I所示的结构：其中：R₁是氢、各种氨基酸制备的酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳基C1-6烷酰基、杂芳基C1-9烷酰基、C1-6烷酰基、环烷酰基、芳磺酰基、杂磺酰基、芳基C1-6烷磺酰基、杂芳基C1-9烷磺酰基、C1-8烷氧羰基或芳基C1-8烷氧羰基、芳基C1-6烷基；R₂是氢；卤素原子、硝基、羧基等吸电基团；烷基、氨基、羟基、羟甲基、胺甲基、氨甲酰基等给电基团；R₃是氢、甲基；X是间位和对位O，N原子；Y是或*是立体构型为S或R光学纯度或其消旋体。