[发明专利]一种特拉匹韦中间体A晶型及其合成方法有效
| 申请号： | 201310455572.4 | 申请日： | 2013-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN103497234A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;李胜;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/097 | 分类号： | C07K5/097 |
| 代理公司： | 宁波市鄞州盛飞专利代理事务所(普通合伙) 33243 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种特拉匹韦中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)-甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸A晶型及其合成方法，属于药物合成技术领域。所述的特拉匹韦中间体A晶型：使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在9.9±0.2有特征峰；其DSC扫描在100～130℃之间有吸热峰；其外观为白色晶体，熔点为109.9～119.2℃，水份含量4.4%～5.5%，残留溶剂0.5%～5%。本发明还提供了改中间体A晶型的合成方法。本发明特拉匹韦中间体A晶型的外观好，水份含量少，温度和湿度稳定性好，纯度高；其合成方法操作简单，用时较短，工业化生产操作方便，质量可控，有利于节约能源。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 特拉匹韦 中间体 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种特拉匹韦中间体(2S)‑2‑环己基‑N‑(2‑吡嗪基羰基)甘氨酰‑3‑甲基‑L‑缬氨酸A晶型，其特征在于，所述的特拉匹韦中间体A晶型：使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示X‑射线粉末衍射在9.9±0.2有特征峰。
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