[发明专利]7-[（噻唑基羟基亚氨基）乙酰氨基]-3-甲基头孢烷酸的制备方法及另一用途无效
| 申请号： | 201310459642.3 | 申请日： | 2013-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN103467496A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 傅海燕;刘学斌;王长军;冒佳军;田美如;周志聪 | 申请（专利权）人： | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04;C07D501/06 |
| 代理公司： | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人： | 范钦正 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及7-[（噻唑基羟基亚氨基）乙酰氨基]-3-甲基头孢烷酸的制备方法及另一用途，适于头孢类化学药物生产企业。本发明公开了化合物（Ⅱ）的粗品与精品的制备方法，以及由化合物（Ⅱ）制备化合物（Ⅲ)的制备方法。测试了它们的抗菌活性，结构上分析，化合物（Ⅱ）和化合物（Ⅲ)耐受β-内酰胺酶水解，对β-内酰胺酶稳定，具抗菌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 羟基 氨基 乙酰 甲基 头孢 制备 方法 另一 用途 | ||
【主权项】：
7‑[（噻唑基羟基亚氨基）乙酰氨基]‑3‑甲基头孢烷酸的制备方法，其特征是：即在溶剂与碱存在下，7‑ADCA与活性侧链硫酯(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑乙酰甲氧亚氨基硫代乙酸‑2‑苯并噻唑硫酯在0℃～5℃进行缩合反应，所述7‑ADCA与混合溶液重量比为1:6～1:20，所述7‑ADCA和活性侧链硫酯之间的重量比为1:1.77～1:4，所述7‑ADCA和碱的重量比为1：0.47～1:0.7,反应温度控制在10～37℃，四氢呋喃和DMF之间的重量比为6.1:1，反应完毕，进行萃取分层去杂、活性炭脱色，即生成中间体：（6R,7R）‑7‑[（Z）‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑（乙酰甲氧亚氨基）乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑甲基‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸，然后加入碱与氯化铵水解脱保护基，7‑ADCA和氯化铵的重量比为1：0.5～1:3，控PH=7.5～9.5，水解温度控制在‑10～20℃。活性炭脱色后，室温使用酸析晶即得到化合物（Ⅱ）粗品，过滤、洗涤、干燥，再通过精制得化合物（Ⅱ）成品。
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