[发明专利]一种盐酸坦索罗辛的合成方法有效
| 申请号： | 201310461289.2 | 申请日： | 2013-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN103497126A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 夏桂珍;陈优;郑建华;贾建洪 | 申请（专利权）人： | 台州市华鼎化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/37 | 分类号： | C07C311/37;C07C303/40 |
| 代理公司： | 杭州赛科专利代理事务所 33230 | 代理人： | 曹绍文 |
| 地址： | 318000 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，具体的说涉及一种盐酸坦索罗辛的合成方法。该合成方法将如式（II）所示的苯磺酰胺先与如式（III）所示的溴醚在非质子极性溶剂中，在缚酸剂的存在下进行缩合反应得到如式（IV）所示的缩合物中间体，该缩合物中间体在有机溶剂中，在催化剂的存在下，一定的压力下通入氢气进行氢化反应后得到如式（V）所示的R-坦索罗辛游离碱，该R-坦索罗辛游离碱在有机溶剂C中再与盐酸进行成盐反应得到如式（I）所示的盐酸坦索罗辛。通过本发明的合成路线得到的盐酸坦索罗辛的反应过程中不存在两分子溴化物与胺反应生成二取代副产物，获得的盐酸坦索罗辛具有产品纯度好，收率高，本发明的反应条件温和，合成方便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 坦索罗辛 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式（I）所示的盐酸坦索罗辛的合成方法，其特征在于，将如式（II）所示的苯磺酰胺先与如式（III）所示的溴醚在非质子极性溶剂中，在缚酸剂的存在下进行缩合反应得到如式（IV）所示的缩合物中间体，该缩合物中间体在有机溶剂中，在催化剂的存在下，一定的压力下通入氢气进行氢化反应后得到如式（V）所示的R-坦索罗辛游离碱，该R-坦索罗辛游离碱在有机溶剂中再与盐酸进行成盐反应得到如式（I）所示的盐酸坦索罗辛；![]()
（I）![]()
（II）![]()
（III）![]()
（IV）![]()
（V）。
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