[发明专利]（6S）-2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑的制备方法无效
| 申请号： | 201310465085.6 | 申请日： | 2013-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN104311507A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | 陶春蕾;陈国祥;王鹏飞 | 申请（专利权）人： | 安徽万邦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开一种（6S)-2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑（式Ⅰ）的制备方法，该化合物是治疗帕金森氏病药物盐酸普拉克索（式Ⅱ）的中间体。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 四氢苯 噻唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
以4‑乙酰胺基环己酮（式A）![]()
为起始反应物，采用冰乙酸为溶剂，先后与N‑溴代丁二酰亚胺(NBS)、硫脲在一定温度下进行溴代、缩合成环反应，制得化合物6‑乙酰氨基‑2‑氨基‑4，5，6，四氢苯并噻唑（式B）![]()
式B经强酸（氢溴酸、氢碘酸、浓盐酸）水解、得到2，6‑二氨基‑4，5，6，7‑四氢苯并噻唑二氢卤酸盐（式C），![]()
再由式C在碱性水溶液中游离后不经分离，直接经手性拆分剂拆分得到式Ⅰ化合物。
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