[发明专利]一种喹啉酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201310467300.6 | 申请日： | 2013-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN104546849B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 于晶;吴方;周越洋 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K31/47 | 分类号： | A61K31/47;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P35/00;C12Q1/527;C12Q1/02 |
| 代理公司： | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人： | 郑立 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种喹啉酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物7‑氨基‑2‑羟基‑5‑亚氨基‑6,7‑二氢喹啉‑8(5H)‑酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物是5,7‑二氨基喹啉酮类化合物，对离体hCBS酶促反应的IC50为4μM，可以作为研究H2S信号通路的工具药，以及开发治疗循环休克、中风、唐氏综合症和肿瘤等与H2S相关的疾病的药物的先导化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 酶抑制剂 喹啉酮类 应用 氨基 小分子化合物 唐氏综合症 先导化合物 二氢喹啉 酶促反应 信号通路 治疗循环 二氨基 工具药 亚氨基 离体 羟基 休克 中风 肿瘤 疾病 开发 研究 | ||
【主权项】：
一种抑制离体人胱硫醚‑β‑合成酶(hCBS)酶促反应的方法，其步骤如下：步骤一、配制缓冲溶液：在酶促反应容器中配置Tris‑HCl浓度为50mM，PLP浓度为100μM，hCBS‑413浓度为50‑500nM，L‑Cys浓度为4mM，D,L‑HCys浓度为4mM的去离子水溶液，pH为7.6‑9.0；步骤二、配制酶促反应混合液：将化合物7‑氨基‑2‑羟基‑5‑亚氨基‑6,7‑二氢喹啉‑8(5H)‑酮分别加入到步骤一所配制的缓冲溶液中，配制成不同浓度的酶促反应混合液，形成酶促反应体系；步骤三、配制H2S气体检测体系：在H2S气体检测容器中，加入50μL的DTNB溶液，所述DTNB溶液为：DTNB浓度为300μM，Tris‑HCl浓度为262mM，EDTA浓度为13mM，pH＝8.9的去离子水溶液，形成H2S气体检测体系，将气体检测容器置入酶促反应容器中，以使酶促反应产生的H2S气体能够扩散进入气体检测体系；步骤四、孵育过程：用封板膜密封酶促反应容器，在37℃下孵育60分钟；步骤五、化合物7‑氨基‑2‑羟基‑5‑亚氨基‑6,7‑二氢喹啉‑8(5H)‑酮作为hCBS抑制剂应用效果的检测：在酶标仪上测定H2S气体检测体系在413nm下的光吸收。
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