[发明专利]一种槐果碱的合成方法有效
申请号: | 201310479296.5 | 申请日: | 2013-10-11 |
公开(公告)号: | CN104557934A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
发明(设计)人: | 汪清民;李朝杰;刘玉秀 | 申请(专利权)人: | 南开大学 |
主分类号: | C07D471/22 | 分类号: | C07D471/22 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300071*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明提供了一种槐果碱的合成新方法,以苦参碱为原料,以二异丙基胺基锂(LDA)为碱,脱掉苦参碱中酰胺的α位氢,然后直接和二苯基二硫醚发生亲核取代反应得到14-苯硫基苦参碱,经过水相中IBX氧化得到14-苯亚磺酰基苦参碱,在弱碱的协助下消去苯次磺酸得到槐果碱。本发明以在水相中用邻碘酰苯甲酸(IBX)将含氮硫醚化合物氧化为亚砜为合成槐果碱的关键步骤。其特点在于高效、环保、易操作。合成路线如下。 | ||
搜索关键词: | 一种 槐果碱 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种槐果碱的合成方法,其方程式如下:首先以苦参碱为原料,以二异丙基胺基锂(LDA)为碱,脱掉苦参碱中酰胺的α位氢,然后直接和二苯基二硫醚发生亲核取代反应得到14‑苯硫基苦参碱,经过水相中邻碘酰苯甲酸(IBX)氧化得到14‑苯亚磺酰基苦参碱,在弱碱的协助下消去苯次磺酸得到槐果碱。
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