[发明专利]液体硅橡胶为载体的药物缓控释系统的制备及应用

摘要

本发明专利涉及以液体硅橡胶为载体的药物缓控释系统的制备方法及应用，缓控释系统是由控释膜、一段或多段骨架组成，至少一段骨架包含药物，骨架和膜内可含有一种或几种添加剂，用以调节药物的释放速率。骨架是由注塑法制备而成，控释膜是由注塑、热压硫化或高温硫化法加成。缓控释系统中所含有的药物可以是用于生殖道消炎止痛的非甾体抗炎药、咪唑类抗真菌、嘌呤核苷类抗病毒药物，也可以是用于避孕、激素替代治疗和治疗妇科疾病的甾体孕激素和雌激素类药物。该缓控释系统可以用于制备阴道环或者IUD及其组件，可以缓慢或恒速释放所含药物。

主权项

1.一种以液体硅橡胶为载体的药物缓控释系统，所述药物缓控释系统是按照以下制备方法制成的：取液体硅橡胶MED‑6382基质100g与交联剂按照100g：0.5g，搅拌30s使之混匀，称取2g孕二烯酮加入到硅橡胶混合物中搅拌30s使药物与硅橡胶混合物充分混匀，用50ml注射器将适量混合物转移到环状模具中，操作过程中尽量避免气泡产生，然后将模具放到80℃环境下20min，从模具上取下已成型的环状硅橡胶制品，该硅橡胶制品外径为50mm，横截面直径为4mm；取C6‑165医用硅橡胶两种组分按照1：1比例混合10min，制备0. 75mm厚度的薄膜，将该包膜包覆于1/4含药骨架及1/4空白骨架拼成的圆环表面，130℃硫化10min即得嵌段式储库型硅橡胶棒状释药载体；或者取液体硅橡胶MED‑6382基质与交联剂按照100g：0.5g，搅拌30s使之混匀，称取15g左炔诺孕酮加入到硅橡胶混合物中搅拌30s使药物与硅橡胶混合物充分混匀，用50ml注射器将适量混合物转移到棒状模具中，操作过程中尽量避免气泡产生，然后将模具放到80℃环境下20min，从模具上取下已成型的棒状硅橡胶制品，该硅橡胶制品长为6.5cm，横截面直径为6.5mm；取C6‑165医用硅橡胶两种组分按照1：1比例混合10min，制备0.75mm厚度的薄膜，将该包膜包覆于成型硅橡胶制品表面，130℃硫化10min即得储库型硅橡胶棒状释药载体；或者取液体硅橡胶MED‑6382基质与交联剂按照100g：0.5g，搅拌30s使之混匀，称取15g阿昔洛韦加入到硅橡胶混合物中搅拌30s使药物与硅橡胶混合物充分混匀，用50ml注射器将适量混合物转移到棒状模具中，操作过程中尽量避免气泡产生，然后将模具放到80℃环境下20min，从模具上取下已成型的棒状硅橡胶制品，该硅橡胶制品长为6.5cm，横截面直径为6.5mm；取Q7‑4765医用硅橡胶两种组分按照1：1比例混合10min，制备0.75mm厚度的薄膜，将该包膜包覆于成型硅橡胶制品表面，130℃硫化10min即得储库型硅橡胶棒状释药载体；或者取液体硅橡胶MED‑6382基质与交联剂按照100g：0.5g，搅拌30s使之混匀，称取15g依托孕烯加入到硅橡胶混合物中搅拌30s使药物与硅橡胶混合物充分混匀，用50ml注射器将适量混合物转移到棒状模具中，操作过程中尽量避免气泡产生，然后将模具放到80℃环境下20min，从模具上取下已成型的棒状硅橡胶制品，该硅橡胶制品长为6.5cm，横截面直径为6.5mm；取Q7‑4765医用硅橡胶两种组分按照1：1比例混合l0min，按比例加入3wt%的硅藻土，混合5min，制备0.75mm厚度的薄膜，将该包膜包覆于成型硅橡胶制品表面，130℃硫化10min即得储库型硅橡胶棒状释药载体；或者取液体硅橡胶MED‑4840 A组分与B组分按照50g：50g，搅拌30s使之混匀，称取30g炔雌醇加入到硅橡胶混合物中搅拌30s使药物与硅橡胶混合物充分混匀，用50m1注射器将适量混合物转移到环状模具中，操作过程中尽量避免气泡产生，然后将模具放到150℃环境下5min，从模具上取下已成型的环状硅橡胶制品，该硅橡胶制品外径为50mm，横截面直径为4mm；取C6‑165医用硅橡胶两种组分按照1：1比例混合l0min，制备0.75mm厚度的薄膜，将该包膜包覆于1/4含药骨架及1/4空白骨架拼成的圆环表面，130℃硫化10min即得嵌段式储库型硅橡胶棒状释药载体。