[发明专利]盐酸多佐胺中间体的合成方法有效
申请号: | 201310502449.3 | 申请日: | 2013-10-23 |
公开(公告)号: | CN103497202A | 公开(公告)日: | 2014-01-08 |
发明(设计)人: | 翁飞;郭亚兵;杨波;耿海明;陈国华;乔春莲 | 申请(专利权)人: | 武汉武药科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人: | 侯蔚寰 |
地址: | 430074 湖北省*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明涉及治疗青光眼用药盐酸多佐胺的中间体Ia(4-乙氨基-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物)和Ib(4-乙氨基-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物)的合成方法。Ia和Ib分别由IIa(4-乙酰氨基-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物)和IIb((4S,6S)-4-乙酰氨基-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物)在硼氢化钠与碘的存在下,在溶剂中进行反应,还原乙酰胺基为乙胺基的方式合成制得,该方法与与已公开的方法比较,高产率,革除了剧毒原料,反应条件比较温和,后处理没有剧烈的放热或者剧烈放出气体,减少了操作的危险性。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 多佐胺 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.式Ia、Ib、所示的对映体混合物或者单一对映体化合物的合成方法:其特征在于:Ia或Ib分别由IIa或IIb在硼氢化钠与碘的存在下,在溶剂中,还原乙酰胺基为乙胺基的方式合成制得,反应式如下:
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