[发明专利]一种孟鲁司特钠手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310510321.1 | 申请日： | 2013-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN103554017A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 张少平;郭志雄;王平;刘劲松;张月成;李显军;张伟;焦兴斌;黄培晨;孙国龙 | 申请（专利权）人： | 河北序能生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 夏素霞 |
| 地址： | 061000 河北省沧州市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种孟鲁司特钠手性中间体的制备方法，属于医药化学合成领域。以化合物S1为原料，经过与甲基氯化镁反应、二氧化锰氧化、NCS氯代反应、(-)-二异松蒎基氯硼烷手性还原、在无水碳酸钾作用下关环、与2-甲酸甲酯苯甲基溴化镁加成得到医药中间体S7。本发明避免使用贵金属进行催化，反应条件温和、易控，产物单一，收率高，大大提高了产品的光学纯度和化学纯度；工艺简单，原料廉价易得，更适用于工业规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 孟鲁司特钠 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种孟鲁司特钠手性中间体的制备方法，其特征在于包括下述步骤：（1）以化合物S1为原料，与甲基氯化镁反应得到化合物S2：![]()
（2）以化合物S2为原料，与二氧化锰进行氧化反应得到化合物S3：![]()
（3）以化合物S3为原料，经过NCS氯代反应得到化合物S4：![]()
（4）化合物S4经(-)-二异松蒎基氯硼烷手性还原得到化合物S5：![]()
（5）化合物S5在无水碳酸钾作用下进行关环反应，得到化合物S6：![]()
（6）化合物S6与2-甲酸甲酯苯甲基溴化镁进行加成反应得到手性中间体S7：![]()
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