[发明专利]可用作单胺再摄取抑制剂的N,N-取代的3-氨基吡咯烷化合物

摘要

本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R¹⁰¹和R¹⁰²各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

主权项

1.通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R¹⁰²是下列基团(2)-(4)、(7)-(14)、(16)-(19)、(21)-(32)和(40)-(50)之一：(2)吡啶基，(3)苯并噻吩基，(4)吲哚基，(7)苯并呋喃基，(8)喹啉基，(9)噻唑基，(10)嘧啶基，(11)吡嗪基，(12)苯并噻唑基，(13)噻吩并[3，2-b]吡啶基，(14)噻吩基，(16)四氢吡喃基，(17)吡咯基，(18)2，4-二氢-1，3-苯并二氧杂环己烯基，(19)2，3-二氢苯并呋喃基，(21)吡唑基，(22)哒嗪基，(23)二氢吲哚基，(24)噻吩并[2，3-b]吡啶基，(25)噻吩并[3，2-d]嘧啶基，(26)噻吩并[3，2-e]嘧啶基，(27)1H-吡唑并[3，4-b]吡啶基，(28)异喹啉基，(29)2，3-二氢-1，4-苯并噁嗪基，(30)喹喔啉基，(31)喹唑啉基，(32)1，2，3，4-四氢喹啉基，(40)1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，(41)2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，(42)3，4-二氢-1，5-苯并二氧杂环庚烯基，(43)二氢吡啶基，(44)1，2-二氢喹啉基，(45)1，2，3，4-四氢异喹啉基，(46)苯并噁唑基，(47)苯并异噻唑基，(48)吲唑基，(49)苯并咪唑基，和(50)咪唑基，基团(2)-(4)、(7)-(14)、(16)-(19)、(21)-(32)和(40)-(50)各自可以在环烷基、芳环或杂环上具有一个或多个选自下列(1-1)到(1-37)中的取代基：(1-1)卤素原子，(1-2)任选被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷硫基，(1-3)任选被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷基，(1-4)任选被一个或多个卤素原子取代的C_1-6烷氧基，(1-5)硝基，(1-6)C_1-6烷氧基羰基，(1-7)任选被一个或两个C_1-6烷基取代的氨基，(1-8)C_1-6烷基磺酰基，(1-9)氰基，(1-10)羧基，(1-11)羟基，(1-12)噻吩基，(1-13)噁唑基，(1-14)萘基，(1-15)苯甲酰基，(1-16)在苯环上任选被1-3个卤素原子取代的苯氧基，(1-17)苯基C_1-6烷氧基，(1-18)C_1-6烷酰基，(1-19)在苯环上任选被1-5个选自卤素原子、C_1-6烷氧基、氰基、C_1-6烷酰基和C_1-6烷基中的取代基取代的苯基，(1-20)苯基C_1-6烷基，(1-21)氰基C_1-6烷基，(1-22)5-7员饱和杂环基取代的磺酰基，该杂环基团在杂环上含有一个或两个选自氮、氧和硫中的杂原子，(1-23)在噻唑环上任选被一个或两个C_1-6烷基取代的噻唑基，(1-24)咪唑基，(1-25)在氨基上任选被一个或两个C_1-6烷基取代的氨基C_1-6烷基，(1-26)吡咯烷基C_1-6烷氧基，(1-27)异噁唑基，(1-28)环烷基羰基，(1-29)萘氧基，(1-30)吡啶基，(1-31)呋喃基，(1-32)苯硫基，(1-33)氧代基，(1-34)氨基甲酰基，(1-35)含有一个或两个选自氮、氧和硫中的杂原子的5到7员饱和杂环基，该杂环基任选被1-3个选自下列之中的取代基取代：氧代基；C_1-6烷基；C_1-6烷酰基；苯基C_1-6烷基；在苯环上任选被1-3个选自卤素原子和C_1-6烷氧基中的基团取代的苯基；和吡啶基，(1-36)氧撑基团和(1-37)C_1-6醇基，和R¹⁰¹是(1)苯基，且基团(1)在苯环上可以具有一个或多个选自基团(1-1)到(1-32)、(1-34)和(1-35)中的取代基。