[发明专利]一种适合工业化的高纯度达泊西汀的制备方法有效
| 申请号： | 201310549946.9 | 申请日： | 2013-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN104628584B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 陈与华;李智敏;李斌;彭贵子;左联 | 申请（专利权）人： | 广州朗圣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C217/48 | 分类号： | C07C217/48;C07C213/08;C07C213/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510530 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度的盐酸达泊西汀的制备方法，该方法以S‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇为原料出发，通过溴代、偶联、成盐反应；或以消旋的3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇为原料出发，通过溴代、偶联、拆分、成盐反应，得到盐酸达泊西汀。本发明的方法克服了现有方法反应路线长、工艺繁琐、成本高等不足，得到一种反应条件温和、不需要高压条件、不用剧毒品、路线短、转化率高、成本较低的制备方法，更符合药用原料的要求，具有很强的工业实用性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适合 工业化 纯度 达泊西汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸达泊西汀的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)在惰性气体保护下，S‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇(化合物1)与有机膦化物和溴化试剂的混合体系或者与有机膦溴化物经溴化反应，得R‑1‑(3‑溴‑3‑苯基丙氧基)萘(化合物2)；(2)在反应完毕后的(1)体系中加入二甲胺体系，发生偶联反应，纯化得达泊西汀(化合物3)；(3)化合物3和氯化氢气体反应成盐，重结晶得盐酸达泊西汀(化合物4)
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
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C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
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C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
