[发明专利]阿齐沙坦酯或其盐的合成方法及其中间体有效
| 申请号： | 201310557716.7 | 申请日： | 2013-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN103588764A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 叶凤起;郁光亮;张绩生;马苏旺 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D405/12 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及医药领域，具体涉及阿齐沙坦酯或其盐的合成方法及其中间体。本发明提供了一种合成阿齐沙坦酯或其盐的方法，另外，本发明还提供了一种阿齐沙坦酯或其盐的合成中间体及其制备方法。本发明在合成过程中，先引入阿齐沙坦酯的醇片段，先形成阿齐沙坦酯的部分，再合成环合结构片段，反应过程中避免了阿齐沙坦酸结构中羰基二咪唑结构存在活性氢发生副反应导致的产率降低的问题，反应产率得到了大幅提高，使得成品纯化更为容易，特别适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿齐沙坦酯 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.合成阿齐沙坦酯或其盐的方法，其特征在于：具体包括如下步骤：1）、将式（5）所示的化合物水解获得式（4）所示的化合物：![]()
R3是烷基、芳基或芳烷基；2）、将式（4）所示的化合物与式（6）所示的化合物反应，制备获得式（3）所示的化合物：![]()
其中，X是离去基团；3）、将式（3）所示的化合物与羟胺反应，制备获得式（2）所示的化合物：![]()
4）、将式（2）所示的化合物合环反应制备获得阿齐沙坦酯或其盐：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江永宁药业股份有限公司，未经浙江永宁药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310557716.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
