[发明专利]一种制备培南类抗生素中间体的方法无效
| 申请号： | 201310560462.4 | 申请日： | 2013-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN103553995A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;马建国;李九远;董长明;张磊 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人： | 李英艳 |
| 地址： | 300457 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备培南类抗生素中间体的方法，首先通过直接Mannich反应制备中间体化合物，再将其转化为培南类抗生素中间体。本发明涉及的方法反应步骤只需要两步，反应周期大大缩短，节约了人工成本，用于商业化生产的设备投资减少，所用溶剂的种类及用量减少，对环境的污染也相对减轻，同时节约了工厂的生产成本。本发明的制备方法反应原料易得，所得产物的选择性和收率相对于现有方法都有明显提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 培南类 抗生素 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备培南类抗生素中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：由化学式(II)所示化合物与化学式(III)所示化合物反应得到化学式(XVI)所示化合物；步骤2：由所述化学式(XVI)所示化合物制备化学式(I)所示的培南类抗生素中间体；所述方法合成路线如下：![]()
其中，R1代表甲基、乙基、对硝基苄基、苄基、烯丙基、4-氯苄基、2-硝基苄基、3-硝基苄基或4-甲氧基苄基；R2代表乙酰基或苯甲酰基；R3代表三甲基硅基或叔丁基二甲基硅基。
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