[发明专利]一种芳基硼酸化合物的制备方法

摘要

一种芳基硼酸化合物的制备方法，属于有机合成领域。这种芳基硼酸化合物的制备方法是以芳基卤代烃为原料，经过格氏反应与酯化水解反应，制备的芳基硼酸化合物在生物学、医学或材料学上，已被用于烃类的传感器、核苷和糖类的选择性输运载体、酶的抑制剂等。该制备方法将反应所涉及的单一溶剂改为混合溶剂，提高了反应工业化安全性，降低了原材料成本，并且提供了一种简单有效的提纯方法，制备过程简单，反应条件温和，操作简单易控制，适合大规模工业化生产。

主权项

一种芳基硼酸化合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法是以芳基卤代烃为原料，经过格氏反应与酯化水解反应两个步骤：(1)在氮气保护下，室温下向四口圆底烧瓶中加入镁条，溶剂，将芳基卤代烃和质量比为1：3～3：1的混合溶剂混合，氮气保护下慢慢向含有镁条的四口瓶中加入体积的1/5，烧瓶内的温度上升至30‑60 ℃，保持温度，滴加剩余体积的4/5，控制滴加速度，保持温度在50‑60 ℃，得到格氏试剂；(2)向另一四口圆底烧瓶中加入硼酸酯和溶剂，降温至0‑5℃，将上述制备好的格氏试剂滴加至此烧瓶中，格氏试剂滴加完毕后向烧瓶内滴加稀盐酸淬灭反应，酯化水解反应完成；分液，向有机层中滴加无机碱水溶液成盐，萃取分液，向水层中滴加稀盐酸，析出固体，过滤，干燥得芳基硼酸化合物。