[发明专利]一类二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用有效
申请号: | 201310567203.4 | 申请日: | 2013-11-14 |
公开(公告)号: | CN103804358A | 公开(公告)日: | 2014-05-21 |
发明(设计)人: | 段文虎;万惠新;夏广新;梅德盛;林逸鹏;刘学军;沈竞康 | 申请(专利权)人: | 上海医药集团股份有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D491/107;C07D471/04;C07D401/04;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/437;A61P35/00;A61P19/10;A61P13/08;A6 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;师杨 |
地址: | 201203 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物,包含它们的药物组合物,以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 一类 二芳基乙内酰脲 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物,其中,A环为6~10元芳环;B环为苯环或6元杂芳环;R1为H、C1~C4烷基或苯基,所述C1~C4烷基非必须地被一个或多个选自C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、-NH2、单(C1~C6烷基)氨基、二(C1~C6烷基)氨基、氘原子、苯基和-C(O)R8中的基团所取代,其中R8选自-NH2、单(C1~C6烷基)氨基、二(C1~C6烷基)氨基或至少含有1个氮原子的5~7元杂环基,所述至少含有1个氮原子的5~7元杂环基非必须地被C1~C4烷基所取代;R2为H、卤素或C1~C4烷基,所述C1~C4烷基非必须地被一个或多个卤素原子取代;R3和R4各自独立地为-CH2-R6,其中R6为H、OH、羧基、苄氧基、C1~C4烷氧基或卤代C1~C2烷基;或者R3、R4和与它们相连的碳原子共同形成3~6元环烷基或4~6元杂环基;R5为氰基、卤素、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基,所述C1~C4烷基非必须地被一个或多个卤素原子取代;R7为H或卤素;X为S或O;Y为-(CH2)n-、O或直接键,其中-(CH2)n-非必须地被一个或多个氘原子或甲基取代,n为1或2。
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