[发明专利]具抗肿瘤活性的氮取代鬼臼类衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201310572211.8 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN103601732A | 公开（公告）日： | 2014-02-26 |
| 发明（设计）人： | 汤亚杰;王槐;赵巍;李红梅 | 申请（专利权）人： | 湖北工业大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/506;A61K31/443;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 鲁菁 |
| 地址： | 430068 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了具抗肿瘤活性的氮取代鬼臼类衍生物及其制备方法和用途。本发明通过氮取代反应将2-氨基嘧啶、2-氨基吡啶、2-氨基-3-甲基吡啶、2-氨基-4-甲基吡啶、2-氨基-5-甲基吡啶、2-氨基-4，6-二甲基吡啶、3-氨基吡啶、3-氨基-4-甲基吡啶、5-氨基-2-甲基吡啶、3-氨基-2-氯吡啶或4-氨基-2-氯吡啶分别引入到鬼臼毒素类化合物活化的C环4位，得到具有优异抗肿瘤活性的式(Ⅴ)所示的氮取代鬼臼类衍生物。本发明氮取代鬼臼类衍生物通过多途径、多靶点作用于肿瘤细胞，其抗肿瘤活性较鬼臼毒素类化合物的抗肿瘤活性有显著提升。本发明化合物可制备成抗肿瘤药物，临床应用于抗肿瘤治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 活性 取代 鬼臼类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.具有抗肿瘤活性的氮取代鬼臼类衍生物或其盐，其特征在于，其结构式为式(Ⅴ)所示：![]()
其中，R为氢或CH3；R1为嘧啶类衍生物或吡啶类衍生物。
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