[发明专利]多肽药物DiaPep277 的合成方法在审
| 申请号： | 201310585416.X | 申请日： | 2013-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN104650209A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 张文治;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 马洁;张广育 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及DiaPep277的片段固相合成方法：构建肽树脂A:H-Val-Ala-Leu-Leu-Arg(pbf)-Val-Ile-Pro-Ala-Leu-Asp(OtBu)-Ser(tBu)-Leu-Thr(tBu)-Pro-Ala-Asn(Trt)-Glu(OtBu)-Asp(OtBu)-树脂和肽树脂B:Fmoc-Val-Leu-Gly-Gly-Gly-2-CTC树脂，然后将两个片段偶联。所述方法收率高且纯度好，为DiaPep277的工业规模生产提供了一种新的思路。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 药物 diapep277 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成DiaPep277的方法，包括下述步骤：（1）以王树脂或2‑CTC树脂为载体合成Fmoc‑Asp(OtBu)‑树脂，然后采用固相多肽合成方法将其从C端到N端逐一偶联氨基酸、然后脱除Fmoc保护基，得到肽树脂A:H‑Val‑Ala‑Leu‑Leu‑Arg(pbf)‑Val‑Ile‑Pro‑Ala‑Leu‑Asp(OtBu)‑Ser(tBu)‑Leu‑Thr(tBu)‑Pro‑Ala‑Asn(Trt)‑Glu(OtBu)‑Asp(OtBu)‑树脂；（2）以2‑CTC树脂为载体合成Fmoc‑Gly‑2‑CTC树脂，然后采用固相多肽合成方法将其从C端到N端逐一偶联氨基酸，得到肽树脂B:Fmoc‑Val‑Leu‑Gly‑Gly‑Gly‑2‑CTC树脂；（3）将肽树脂B进行裂解，得多肽片段b:Fmoc‑Val‑Leu‑Gly‑Gly‑Gly‑OH；（4）将多肽片段b与肽树脂A进行固相偶联得到肽树脂C：Fmoc‑Val‑Leu‑Gly‑Gly‑Gly‑Val‑Ala‑Leu‑Leu‑Arg(pbf)‑Val‑Ile‑Pro‑Ala‑Leu‑Asp(OtBu)‑Ser(tBu)‑Leu‑Thr(tBu)‑Pro‑Ala‑Asn(Trt)‑Glu(OtBu)‑Asp(OtBu)‑树脂；（5）将肽树脂C裂解得到DiaPep277：H‑Val‑Leu‑Gly‑Gly‑Gly‑Val‑Ala‑Leu‑Leu‑Arg‑Val‑Ile‑Pro‑Ala‑Leu‑Asp‑Ser‑Leu‑Thr‑Pro‑Ala‑Asn‑Glu‑Asp‑OH。
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