[发明专利]达拉菲尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310586872.6 | 申请日： | 2013-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN103588767A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明揭示了一种达拉菲尼(Dabrafenib)的制备方法，其包括如下步骤：以3-(3-氨基-2-氟苯基)-3-氧杂-丙酸酯(II)为原料，经过磺酰胺化、卤代、噻唑环合、酰化和嘧啶环合等步骤制得达拉菲尼(I)。该制备方法原料易得、工艺简洁、条件温和，适应工业化生产，促进该原料药的经济技术发展。 | ||
| 搜索关键词： | 达拉菲尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达拉菲尼(I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：原料3-(3-氨基-2-氟苯基)-3-氧杂-丙酸烷基(R1)酯(II)与2，6-二氟苯磺酰氯(III)进行磺酰胺化反应得到中间体3-[3-(2，6-二氟苯磺酰胺基)-2-氟苯基]-3-氧杂-丙酸烷基(R1)酯(IV)；中间体(IV)经过卤素(X)取代得到中间体3-[3-(2，6-二氟苯磺酰胺基)-2-氟苯基]-2-卤素(X)-3-氧杂-丙酸烷基(R1)酯(V)；中间体(V)与2，2-二甲基硫代丙酰胺(VI)发生噻唑环合反应得到中间体N-[3-[5-甲酸烷基(R1)酯-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VII)；中间体(VII)经过乙酰化反应得到中间体N-[3-(5-乙酰基-2-叔丁基-4-噻唑基)-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VIII)，中间体(VIII)与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛及硝酸胍发生嘧啶环合反应得到达拉菲尼(I)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州明锐医药科技有限公司;许学农，未经苏州明锐医药科技有限公司;许学农许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310586872.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
