[发明专利]注射用10-羟基喜树碱纳米胶束及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201310598232.7 申请日: 2013-11-22
公开(公告)号: CN103655518A 公开(公告)日: 2014-03-26
发明(设计)人: 杨唐玉;易辉 申请(专利权)人: 武汉鸿宝生物科技有限公司
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K31/4745;A61K47/34;A61K47/12;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 武汉开元知识产权代理有限公司 42104 代理人: 俞鸿
地址: 430030 湖北省武*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种注射用10-羟基喜树碱纳米胶束及其制备方法,该注射用10-羟基喜树碱纳米胶束的原料按重量百分比计包括:0.5~3%的主药、0.1~10%的载体、0.1~0.5%的多糖、5~20%的冻干支架剂和0.2~0.4%的NaCl,余量为水;该方法首先按上述原料重量百分比10-羟基喜树碱、载体、多糖、冻干支架剂、NaCl和水,备用;将10-羟基喜树碱、辅料和多糖加入无水乙醇中,55~65℃条件下减压抽提乙醇,乙醇完全抽尽后,加入NaCl水溶液;加入水,旋转保温0.5~3h,得到注射用10-羟基喜树碱纳米胶束。利用12-羟基硬脂酸为载体的疏水段,以聚乙二醇为亲水段,制备分子型即内酯环没有破坏的10-羟基喜树碱。解决了用于临床的羟基喜树碱注射液进入体后部分转化为内酯型,导致疗效降低的问题。
搜索关键词: 注射 10 羟基 喜树碱 纳米 胶束 及其 制备 方法
【主权项】:
一种注射用10‑羟基喜树碱纳米胶束,其特征在于:该注射用10‑羟基喜树碱纳米胶束的原料按重量百分比计包括:0.5~3%的主药、0.1~10%的载体、0.1~0.5%的多糖、5~20%的冻干支架剂和0.2~0.4%的NaCl,余量为水;其中,所述主药为10‑羟基喜树碱;所述载体为12‑羟基硬脂酸‑聚乙二醇或12‑羟基硬脂酸‑聚乙二醇与泊洛沙姆188和普朗尼克188中任意一种或两种的组合。
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