[发明专利]一种醋酸优力斯特新的合成方法

摘要

本发明提供一种孕酮受体调节剂醋酸优力斯特（式I）合成的新方法。该方法以化合物2为原料，经过环氧化、氰基化、羟基保护、格式反应、甲基化、乙酰化等六步反应得到醋酸优力斯特。发明制备方法构思巧妙，具有步骤短、操作简单、收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。

主权项

1.一种醋酸优力斯特新的合成方法，其特征在于，该方法包含以下几个步骤：a、于-30~40℃，在催化剂六氟丙酮存在下，化合物2与双氧水在碱性环境中，经过环氧反应2h~48h，生成化合物3；b、于0~80℃，在碱性环境中，化合物3与丙酮氰反应4h~48h生成化合物4；c、于-30~50℃，在咪唑存在下，化合物4在合适的溶剂中羟基被保护，生成化合物5；其中R₁、R₂、R₃为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；d、于-30~50℃，在氯化亚铜存在下，化合物5与4-N，N-二甲基苯基溴化镁在合适溶剂中反应0.5h~12h，生成化合物6；其中R₁、R₂、R₃为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；e、于50~100℃，在合适的溶剂中，化合物6与甲基试剂反应3h~24h后，经酸处理生成化合物7；其中R₁、R₂、R₃为相同或不同的甲基、乙基、正丙基、异丙基；f、于-40~40℃，在高氯酸存在下，化合物7与醋酐在二氯甲烷中反应1h~10h，生成目标化合物I。