[发明专利]制备福沙匹坦二甲葡胺中间体的方法有效
| 申请号： | 201310602527.7 | 申请日： | 2013-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN104650143B | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;白文钦;王友国;孙秀玲;代少刚 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药生产技术领域，涉及一种福沙匹坦二甲葡胺中间体的制备方法。该技术方案具体为3‑氯甲基‑1,2,4‑三唑啉‑5‑酮与膦酰化试剂在碱的催化下发生膦酰化反应；在碱作用下，膦酰化反应所得产物与[2R‑2α(R),3α]‑2‑[1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)‑3‑吗啉盐酸盐反应生成目标化合物。该技术方案中所述膦酰化反应，操作简单，反应条件温和，收率高，纯度好，后处理简单高效；所选原料理化性质稳定，方便控制，价廉易得，具有较大的实施价值，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 福沙匹坦 二甲 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式Ⅲ化合物的方法,![]()
所述方法包括:步骤一：3‑氯甲基‑1,2,4‑三唑啉‑5‑酮与膦酰化试剂在碱的催化下在溶剂中发生膦酰化反应，所用的膦酰化试剂为二苄基磷酰氯；步骤二：在碱的作用下，将步骤一所得产物与[2R‑2α(R),3α]‑2‑ [1‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)‑3‑吗啉盐酸盐在溶剂中反应生成式Ⅲ化合物。
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