[发明专利]一种合成二苯并二氢-1,3-二氮杂卓类衍生物的方法有效
申请号: | 201310608894.8 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN103601689A | 公开(公告)日: | 2014-02-26 |
发明(设计)人: | 杜云飞;尚巳耘;赵康 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | C07D243/04 | 分类号: | C07D243/04 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 陆艺 |
地址: | 300092*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成二苯并二氢-1,3-二氮杂卓类衍生物(I)的方法,包括如下步骤:向容器中加入2-酰氨基-N-苯基苯甲酰胺类衍生物(II)、二乙酰氧基碘苯和乙腈,加热到回流,TLC监测至反应完全,将反应液减压浓缩蒸除溶剂,加水稀释,用乙酸乙酯萃取,合并有机相,减压浓缩蒸除溶剂,经柱色谱分离得到二苯并二氢-1,3-二氮杂卓类衍生物(I),反应式为:本发明具有操作简单,试剂价廉易得且产物取代基类型多样等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 二氮杂卓类 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成二苯并二氢-1,3-二氮杂卓类衍生物(I)的方法,包括如下步骤:向容器中加入2-酰氨基-N-苯基苯甲酰胺类衍生物(II)、二乙酰氧基碘苯和乙腈,加热到回流,TLC监测至反应完全,将反应液减压浓缩蒸除溶剂,加水稀释,用乙酸乙酯萃取,合并有机相,减压浓缩蒸除溶剂,经柱色谱分离得到二苯并二氢-1,3-二氮杂卓类衍生物(I),反应式为:其中R1表示甲基,甲氧基,溴原子或氢原子;R2表示氟,溴,氢原子或甲氧基;R3表示甲基或苯基;R4表示甲基或苯基。
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