[发明专利]盐酸贝尼地平的制备方法有效
| 申请号： | 201310611167.7 | 申请日： | 2013-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN103641774A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 张庆华;陈波;徐广宇;邓华峰 | 申请（专利权）人： | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90;A61K31/4545;A61P9/12;A61P9/08 |
| 代理公司： | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 | 代理人： | 汪永生 |
| 地址： | 410205 *** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸贝尼地平的制备方法，包括合成步骤：混酸酐的合成：将1当量2,6-二甲基-4-（间硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸加入有机溶剂中，在碱性条件下加入1.1～1.4当量的氯磷酸酯，在20～30℃时反应1-2小时，形成含有混酸酐的反应液；贝尼地平的合成：在所述混酸酐的反应液中加入0.9～1.1当量的N-苄基-3-羟基哌啶，在20～30℃时搅拌5～15分钟后回流4～6小时，得到含有贝尼地平的反应液。根据本发明的盐酸贝尼地平的制备方法，操作简单、反应收率高且稳定、反应条件温和、不存在安全隐患、容易纯化并且纯度高，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸贝尼地平的制备方法，包括：步骤1）：在碱性条件下使2,6-二甲基-4-（间硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸与式II的氯磷酸酯反应，生成式III的混酸酐；![]()
步骤2）：使式III的混酸酐与N-苄基-3-羟基哌啶反应，生成式IV的贝尼地平，其中，R为C1-C4的直链或者支链烷基。
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