[发明专利]异吲哚啉盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201310653114.1 | 申请日： | 2013-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN103641769A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 黄湘川;魏庚辉;宁兆伦;陈强强;郭鹏;谢国斌 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611137 四川省成都市温江*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，具体涉及异吲哚啉盐酸盐的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有合成异吲哚啉的方法所用试剂毒性较大，收率低、纯化困难，产品在空气中不稳定，不适于大量生产。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种异吲哚啉盐酸盐的制备方法：将2-氰基苯甲酸酯还原得到(2-(氨甲基)苄基)甲醇；(2-(氨甲基)苄基)甲醇与邻硝基苯磺酰氯反应得到氮-(2-(羟甲基)苄基)-2-硝基苯磺酰胺；氮-(2-(羟甲基)苄基)-2-硝基苯磺酰胺经关环反应，得到邻硝基苯磺酰异吲哚啉；邻硝基苯磺酰异吲哚啉脱保护，再与氯化氢成盐，得到异吲哚啉盐酸盐。本发明采用的合成路线操作方便，总收率较高，产品提纯方便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
异吲哚啉盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：将2‑氰基苯甲酸酯还原得到(2‑(氨甲基)苄基)甲醇；(2‑(氨甲基)苄基)甲醇与邻硝基苯磺酰氯反应得到氮‑(2‑(羟甲基)苄基)‑2‑硝基苯磺酰胺；氮‑(2‑(羟甲基)苄基)‑2‑硝基苯磺酰胺经关环反应，得到邻硝基苯磺酰异吲哚啉；邻硝基苯磺酰异吲哚啉用苯硫酚脱去邻硝基苯磺酰保护基，再与氯化氢成盐，得到异吲哚啉盐酸盐。
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