[发明专利]制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法，将通式Ⅰ所示2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物溶解于溶剂中，在催化剂和添加剂存在下，用过氧化氢水溶液作氧化剂，发生氧化反应，制备得到通式Ⅱ所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物：。本发明方法操作简便，不使用对人体有毒害作用的催化剂且不造成环境的污染，得到的产品收率和纯度较高，因此是一种适合于工业化规模生产的方法，具有重要的实际应用意义。

主权项

1.一种制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法，将通式Ⅰ所示2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物溶解于溶剂中（溶解即可），在催化剂和添加剂存在下，用过氧化氢水溶液作氧化剂，使通式Ⅰ所示的硫醚发生氧化反应，制备得到通式Ⅱ所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物：通式Ⅰ和Ⅱ中R₁、R₂和R₃=H，C₁-C₅的烷基、C₁-C₅的烷氧基、C₁-C₅的卤代烷基、C₁-C₅的醚烷基或其任意组合；R4=H、C₁-C₅的烷基、C₁-C₅的烷氧基、C₁-C₅的卤代烷基或吡咯-2-基；其中2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物和催化剂的摩尔比为1:（0.1-0.3）；2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物和添加剂的摩尔比为1:（0-0.2）；2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物和过氧化氢的摩尔比是1：（0.9-4.0）。