[发明专利]取代丁烯酰胺的马来酸盐及其晶型有效
| 申请号： | 201310680768.3 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN104513200A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | 唐仁茂;徐柏颐;唐海涛;赵耕先;张大为;欧阳强;余长顺;沈晓霞;孙金娥;倪帅健 | 申请（专利权）人： | 江苏苏中药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;C07C57/145;C07C51/41;A61K31/4706;A61K31/194;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 225500 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种取代丁烯酰胺的马来酸盐及其晶型，制备结晶马来酸盐各晶型的方法和有关的化合物，以及包含他们的药物组合物。本发明的(E)-N-{4-[(3-乙炔基苯氨基)-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]}-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺马来酸盐、晶型I、晶型II或晶型III，具有EGFR或ErbB2激酶抑制活性，可应用于预防、治疗或者抑制肿瘤方面，特别是应用于预防、治疗或者抑制跟表皮生长因子受体家族激酶有关的肿瘤药物制备方面。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 丁烯 马来 及其 | ||
【主权项】：
一种(E)‑N‑{4‑[(3‑乙炔基苯氨基)‑3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉基]}‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁烯酰胺的马来酸盐晶型，其特征在于该结晶为晶型I，其X‑射线衍射图谱在2θ角为6.68±0.2、8.58±0.2、10.88±0.2、13.36±0.2、17.28±0.2、20.10±0.2、21.86±0.2、23.32±0.2、25.92±0.2和28.58±0.2处有衍射峰。
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