[发明专利]一种不对称转移氢化合成含三个连续手性中心的四氢喹啉的方法有效
| 申请号： | 201310689984.4 | 申请日： | 2013-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN104710359A | 公开（公告）日： | 2015-06-17 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;陈木旺 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D219/02 | 分类号： | C07D219/02;C07D219/06;C07D219/04;B01J31/02 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种不对称转移氢化合成含三个连续手性中心的四氢喹啉的方法，其用到的催化体系是手性磷酸为催化剂，取代的1,4-二氢吡啶为氢源。反应能在下列条件内进行，温度：0-70℃；溶剂：1,4-二氧六环；底物和催化剂的比例是20/l。对简单易得的4-取代-1,2,3,4-四氢吖啶转移氢化能得到相应的含三个连续手性中心的四氢喹啉化合物，其非对映立体选择性可大于20:1，对映体过量可达到89%。本发明操作简便实用，非对映/对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 转移 氢化 合成 三个 连续 手性 中心 喹啉 方法 | ||
【主权项】：
一种不对称转移氢化合成含三个连续手性中心的四氢喹啉的方法，其催化体系为手性磷酸作催化剂，取代的1，4‑二氢吡啶作氢源，反应式和条件如下：式中：温度：0‑70℃；溶剂：1，4‑二氧六环；时间：15‑24小时；催化剂：手性磷酸；氢源：1，4‑二氢吡啶；所述R1为C1‑C10的烷基；苯基及含有取代基的苯环，取代基为F、Cl、CF3、Me、MeO中的一种取代基或二种取代基；所述R2为氟或甲氧基；所述R3为Me、OMe、OEt、OiPr、OtBu、OBn或OAllyl；所述R4为C1‑C10的烷基，烯丙基；所述磷酸是八氢联萘酚骨架或联萘酚骨架的手性磷酸，Ar为1‑位萘基、苯及含有取代基的苯环，取代基为F、Cl、CF3、Me、MeO中的一种取代基或二种取代基；反应步骤为：氮气保护下，向加有4‑取代‑1，2，3，4‑四氢吖啶、1，4‑二氢吡啶(2.4eq.)和手性磷酸(5‑7.5mol％)的Schlenk管中加入有机溶剂，0‑70℃下搅拌反应15‑24h后，直接柱层析得到相应的环状硝基化合物。
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