[发明专利]马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法有效
| 申请号： | 201310697827.8 | 申请日： | 2013-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN103735518A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 侯冬枝;刘莉;桂茹艺;潘育方;张兰春;胡晟;宋凤兰 | 申请（专利权）人： | 广东药学院 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K31/5377;A61K47/26;A61K47/32;A61P27/06 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 528458 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法。本发明采用油包油技术，以马来酸噻吗洛尔、改性蒙脱石、丙烯酸树脂、吐温、增塑剂制备内相，以植物油、司盘制备外相，将获得的油包油乳液经超声处理后，再通过电磁搅拌蒸发内相，获得马来酸噻吗洛尔缓释微球，其粒径可控制在10μm范围内，符合眼用制剂的要求。其药物包封率高达80～99%，体外释放时间可延长至10～12h。该方法制备的马来酸噻吗洛尔缓释微球作为降眼压药物，可减小眼内不适感，减少用药次数，实现一次给药达到长时间降眼压的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸噻吗洛尔缓释微球 制备 方法 | ||
【主权项】：
马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法，包括以下步骤：1）将马来酸噻吗洛尔、丙烯酸树脂、吐温、增塑剂、蒙脱石分散于有机溶剂，使丙烯酸树脂的浓度为30～100g/L，吐温的浓度为20～60g/L，增塑剂的浓度为5～20g/L，得内相；2）将司盘溶于植物油，使司盘的浓度为10～40g/L，得外相；3）搅拌状态下，将内相滴入外相，形成油包油乳液；4）乳液经超声处理5～30min后，电磁搅拌下蒸发内相，洗涤，干燥，即得缓释微球。
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