[发明专利]左旋多巴中间体衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310705178.1 申请日: 2013-12-19
公开(公告)号: CN104725259B 公开(公告)日: 2017-01-18
发明(设计)人: 翟宁;周后元;蔡南平;王宏博 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07C229/36 分类号: C07C229/36;C07C227/18;C07C227/36;C07C69/78;C07C67/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 朱水平,王卫彬
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括在溶剂中,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)‑酒石酸衍生物反应,得到[(‑)‑3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)‑酒石酸衍生物的盐;所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括溶剂中,在醛或酮类催化剂的作用下,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯于0~90℃反应0.5~24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单,制得对映体纯度高,成本较低,适用于工业化生产。。
搜索关键词: 左旋多 巴中 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法,其包括如下步骤:在溶剂中,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯与如式II所示的(+)‑酒石酸衍生物反应,得到[(‑)‑3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)‑酒石酸衍生物的盐;其中,R为甲基或乙基;R’为对甲基苯甲酰基、邻甲基苯甲酰基、间甲基苯甲酰、苯甲酰基或乙酰基;所述溶剂为醇溶剂与酮溶剂的混合物、酮溶剂与含水的醇溶剂的混合物、醇溶剂与酯溶剂的混合物,或者酯溶剂与含水的醇溶剂的混合物;所述醇溶剂为C1~C5的一元醇;所述酯溶剂为C1~C5的一元酸与C1~C5的一元醇形成的酯;所述的酮溶剂为C1~C6的酮。
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