[发明专利]左旋多巴中间体衍生物的制备方法有效
申请号: | 201310705178.1 | 申请日: | 2013-12-19 |
公开(公告)号: | CN104725259B | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
发明(设计)人: | 翟宁;周后元;蔡南平;王宏博 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07C229/36 | 分类号: | C07C229/36;C07C227/18;C07C227/36;C07C69/78;C07C67/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人: | 朱水平,王卫彬 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括在溶剂中,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)‑酒石酸衍生物反应,得到[(‑)‑3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)‑酒石酸衍生物的盐;所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括溶剂中,在醛或酮类催化剂的作用下,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯于0~90℃反应0.5~24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单,制得对映体纯度高,成本较低,适用于工业化生产。。 | ||
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【主权项】:
一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法,其包括如下步骤:在溶剂中,将如式I所示的3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯与如式II所示的(+)‑酒石酸衍生物反应,得到[(‑)‑3,4‑二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)‑酒石酸衍生物的盐;其中,R为甲基或乙基;R’为对甲基苯甲酰基、邻甲基苯甲酰基、间甲基苯甲酰、苯甲酰基或乙酰基;所述溶剂为醇溶剂与酮溶剂的混合物、酮溶剂与含水的醇溶剂的混合物、醇溶剂与酯溶剂的混合物,或者酯溶剂与含水的醇溶剂的混合物;所述醇溶剂为C1~C5的一元醇;所述酯溶剂为C1~C5的一元酸与C1~C5的一元醇形成的酯;所述的酮溶剂为C1~C6的酮。
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