[发明专利]一种吉非替尼的新杂质及其制备方法有效
| 申请号： | 201310711981.6 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103755648A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 刘永东;闵涛;车晓明;朱素华;张峰;薛峪泉 | 申请（专利权）人： | 南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司;南京优科生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吉非替尼相关的新杂质，即：3-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉-4(3H)-酮，及其制备方法。该杂质是在将起始原料2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成西弗碱之后，在接着与3-氯-4-氟苯胺在乙酸溶剂中加热成环的反应过程中产生的，结构新颖，有助于吉非替尼原料药的质量控制。同时，本发明还公开了该杂质的制备方法，包括母液回收柱层析法和定向合成法，该方法具有合成路线短，操作简单，所得产品纯度较高，可应用于对照品研究等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 杂质 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种吉非替尼相关的新杂质，即：3-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉-4(3H)-酮，其具有如下所示式I化合物的化学结构：![]()
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