[发明专利]合成4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法

摘要

本发明公开了一种新的制备4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法，即以五氘代硝基苯为起始原料，首先与乙烯基格氏试反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚；然后在甲基格氏试剂作用下四氘代吲哚与溴乙腈发生亲核取代反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙腈；最后四氘代吲哚-3-乙腈在碱的条件下水解得到4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸。本发明方法反应条件温和，操作安全、方便，所得产品纯度高、氘丰度高。

主权项

1.一种合成式（I）的4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙酸的方法，包括步骤：（1）4,5,6,7-四氘代吲哚的制备：其包括五氘代硝基苯溶在有机溶剂中与乙烯基格氏试剂反应得到4,5,6,7-四氘代吲哚；（2）4,5,6,7-四氘代吲哚乙腈的制备：其包括先在格氏试剂的作用下攫取4,5,6,7-四氘代吲哚的3位氢，形成碳负离子的中间体，进而与卤代乙腈发生亲核取代反应生成4,5,6,7-四氘代吲哚乙腈；及（3）4,5,6,7-四氘代吲哚乙酸的制备：其包括4,5,6,7-四氘代吲哚-3-乙腈溶在溶剂中，在碱性条件下转化为4,5,6,7-四氘代吲哚乙酸钠，然后再酸化生成4,5,6,7-四氘代吲哚乙酸。