[发明专利]一种制备瑞加德松的方法在审
| 申请号： | 201310732545.7 | 申请日： | 2013-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN104744540A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | 刘伟;张志刚;任真 | 申请（专利权）人： | 上海紫源制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;冯琼 |
| 地址： | 201108 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了一种制备瑞加德松的方法。本发明所述制备瑞加德松的方法，以式III所示化合物为反应原料与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯在异丙醇中发生环化反应，生成式IV所示化合物；之后以式IV所示化合物为底物，与甲胺的甲醇溶液发生酰化反应，生成式V所示化合物；然后在甲醇溶液中，式V所示化合物与四丁基氟化铵反应脱去羟基保护制得瑞加德松。本发明所述制备瑞加德松的方法以甲胺的甲醇溶液为反应介质和试剂，在常压条件下反应，一步反应生成甲酰胺化合物，无需经过水解后形成羧酸衍生物再进行酰化反应，缩短了反应步骤，避免使用高压反应设备，降低了生产投入成本，提高了生产安全系数，更适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞加德松 方法 | ||
【主权项】：
一种制备瑞加德松的方法，其特征在于，包括：步骤1、式III所示化合物在异丙醇溶液中与2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯发生环化反应生成式IV所示化合物;步骤2、式IV所示化合物在甲胺的甲醇溶液中酰化生成式V所示化合物；步骤3、式V所示化合物在甲醇溶液中与四丁基氟化铵反应脱去羟基保护即得瑞加德松；![]()
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