[发明专利]从泥炭中制备靶向性前药的方法、靶向性前药及应用

摘要

本发明公开了一种从泥炭中制备靶向性前药的方法，以及由该方法得到的靶向性前药和该前药的用途。所述的方法包括下述步骤：（1）制备生物活性组分和印迹分子；（2）将分别含有生物活性组分和印迹分子的两种反应液混合，进行偶联反应，偶联反应结束后对产物进行提纯，即得靶向性前药。本发明的靶向性前药能够抗病毒细胞，或抑制胃癌、肺癌肿瘤、抗关节炎、白血病；与阿昔洛韦、5-氟尿嘧啶、环磷酰胺或雷公藤相比，效果相当甚至更佳。

主权项

一种从泥炭中制备靶向性前药的方法，其特征在于，其包括下述步骤：（1）制备生物活性组分和印迹分子；制备生物活性组分的方法包括：在有氧条件下，将泥炭与橘青霉菌及其β‑内酰胺酶混合，和/或与放线菌及其乙酰胆碱酶混合，所述泥炭在所述β‑内酰胺酶和/或所述乙酰胆碱酶的作用下，于5‑75℃发生酶解反应和发酵反应，得含有生物活性组分的反应液a，所述酶解反应和发酵反应的时间为5‑70小时；所述的放线菌为灰色链丝菌（Streptomyces griseus）、金色链丝菌（Streptomyces auraofaciens）和刺孢小单孢菌（Micromonospora echinospora）中的一种或多种；制备印迹分子的方法包括：在无氧条件下，将泥炭和枝链霉菌及其聚磷酸酯酶和木聚糖酶，和/或酵母菌及其淀粉酶混合，所述泥炭在所述枝链霉菌和/或所述酵母菌的作用下，于5‑50℃发生酶解反应和发酵反应，得含有印迹分子的反应液b，所述酶解反应和发酵反应的时间为5‑50小时；制备生物活性组分和制备印迹分子时所使用的泥炭的质量比为（1‑5）：（2‑10）；（2）将反应液a与反应液b混合，使反应液a中的生物活性组分和反应液b中的印迹分子进行偶联反应，偶联反应结束后对产物进行提纯，即得靶向性前药。