[发明专利]一种2-芳基腈噻唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种新型中间体(II)，及使用其与式(III)所示化合物进行偶联反应制备2-芳基腈噻唑衍生物(I)的方法：其中，X为Cl、Br或I；Y为F、Cl、Br、I、N₂、-OSO₂R^a、-OCOR^a或-OSi(R^a)₃；R¹为C_1-6烷基或C_6-10芳基；R^a为C_1-6烷基或C_6-10芳基；所述各C_1-6烷基和C_6-10芳基独立任选地被取代。该工艺条件温和，杂质较少，操作简单，安全可控，能耗较低，特别适合工业化生产。本发明同时还公开了制备式(II)所示新型中间体的方法。该方法物料便宜，且不需分离纯化，大大降低了反应成本。

主权项

一种制备2‑芳基腈噻唑衍生物(I)的方法，包括：在适当溶剂中，使式(II)所示化合物与式(III)所示化合物进行偶联反应，得到目标化合物(I)：其中，X为Cl、Br或I；Y为Cl、Br、I、N₂、‑OSO₂R^a、‑OCOR^a或‑OSi(R^a)₃；R¹为C_1‑6烷基或C_6‑10芳基；R^a为C_1‑6烷基或C_6‑10芳基；所述各C_1‑6烷基和C_6‑10芳基独立任选地被1、2、3或4个独立选自D、F、Cl、Br、I、N₃、CN、OH、NH₂、SH、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷氨基、(C₁‑C₆)烷硫基、(C₃‑C₆)环烷基和(C₃‑C₆)杂环基的基团所取代。