[发明专利]一种制备2-((3s)-3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯的方法无效
| 申请号： | 201310748887.8 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103772257A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 苟远诚;王涛;黄莉莎;郭夏 | 申请（专利权）人： | 无锡万全医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214131 江苏省无锡*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成方法设计及原料药和中间体制备技术领域，具体涉及了一种制备2-((3s)-3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯(I)的方法，该方法将2-氧代-((3s)3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯溶于非质子性溶剂，分批加入还原剂，于一定温度下，搅拌反应8-10h得到目标化合物。2-((3s)-3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯(I)是阿西马朵林制备过程中必然产生的主要工艺杂质之一，为了更好地研究阿西马朵林原料药及制剂的质量情况，开发化合物(I)的制备方法具有非常重要的意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 羟基 吡咯烷 乙基 氨基甲酸酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2-((3s)-3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯(I)的方法，其特征在于将2-氧代 -((3s)3-羟基吡咯烷-1-基)-(1s)-1-苯乙基氨基甲酸酯溶于非质子性溶剂，分批加入还原剂，于0-30 ℃的温度下，搅拌反应8-10 h得到目标化合物(I) ![]()
其中：R为H，C1-C3直链或支链烷基，苄基，苯基或烷基取代的苯基。
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