[发明专利]新的雷公藤甲素衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及制药领域，具体涉及新的雷公藤甲素衍生物以及制备方法和用途，本发明新的雷公藤甲素衍生物为具有如下结构式的化合物：其中，R₁=为H或OH；R₂=为H或OH；R₃=为H或OH；R₄=为H或OH；R₅=为H或OH；R₆=为H或OH；R₇=为H或OH；G为O或NH；A=-CO-、-CO-(CH₂)_n-CO-、-CH=CH-CO-、-CH=CH-(CH₂)_n-CO-、-CH(OH)-Ph-CO-、CH(OH)-Ph-(CH₂)n-CO-、-CH₂-Ph-(CH₂)n-CO-、-CO-NH-CO-、-CO-NH-(CH₂)_n-CO-、-CH₂-CH=CH-CO-、-CH₂-CH=CH-(CH₂)_n-CO-、-CO-CH₂-、-CO-O-(CH₂)n-CO-、-SO₂-Ph-CO-、-SO₂-Ph-(CH₂)_n-CO-；其中1≤n≤14；优选为1≤n≤7，例如n为1、2、3、4、5、6或7；B为适配子，所述适配子为AS1411或SGC8C；M为O或OH；Z为O；X为O；其中A与M、Z或X连接。本发明所述化合物具有靶向性好、抗癌活性强、毒副作用低，水溶性好、生物利用度高的特点；且发明方法工艺科学合理，质量可控，重现性好，适于生产。

主权项

PCT国内申请，权利要求书已公开。